La muqueuse nasale d'une personne souffrant de rhinite médicamenteuse présente une absence de cils, une infiltration de cellules inflammatoires, une hyperplasie des cellules épithéliales et une augmentation du nombre de glandes sous-muqueuses.

Les médicaments suivants sont ceux qui, lorsqu'ils sont utilisés pendant plus de 10 jours, entraînent une rhinite médicamenteuse :

• les dérivés imidazolés (oxymétazoline, xylométazoline, nafazoline),
• les amines sympathomimétiques (pseudoéphédrine, phényléphrine).

Les symptômes de l'affection en question sont dus à la stimulation simultanée des récepteurs alpha et, dans une faible mesure, des récepteurs bêta-adrénergiques par les médicaments susmentionnés. Les alpha-mimétiques réduisent la production de norépinéphrine, ce qui est associé à une contraction plus faible après la fin des effets de ces médicaments. L'utilisation chronique d'alpha-mimétiques réduit également la sensibilité des récepteurs alpha. C'est ce qu'on appelle le phénomène de tachyphylaxie - l'utilisation chronique nécessite une dose croissante du médicament et son administration de plus en plus fréquente pour améliorer la perméabilité nasale.